注射用盐酸多西环素

产品介绍

[药品名称]
    通用名称： 注射用盐酸多西环素
    商品名称： 艾瑞得安
    英文名称： Doxycycline Hyclate for Injection
汉语拼音： Zhusheyong Yansuan Duoxihuansu
[性状]
本品为淡黄色疏松块状物或粉末。
[适应症]
多西环素用于下列细菌引起的感染：
﹒立克次体属(洛山基斑疹热，斑疹伤寒热，斑疹伤寒症，Q热，立克次氏体痘，脾热等)﹒支原体肺炎(类胸膜肺炎菌，Eaton Agent)﹒鹦鹉热和鸟疫﹒性病淋巴肉芽肿和腹股沟肉芽肿﹒回归热螺旋体(包柔氏螺旋体菌)
下列革兰氏阳性菌：
﹒杜克雷嗜血杆菌(软性下疳)﹒鼠疫巴斯德(氏)菌和土拉然巴斯德(氏)菌﹒杆状巴尔通氏体属﹒类杆菌属﹒逗号弧菌和胚胎弧菌﹒ 布鲁氏菌(与链霉素合用)
由于下列菌群中多数菌种对四环素耐药，建议进行敏感性实验。
若细菌敏感性实验表明对药物有一定的敏感性，多西环素可用于下列革兰氏阴性菌引起的感染：
﹒埃希氏大肠杆菌属﹒产气肠杆菌﹒志贺菌属﹒Mima菌属和赫尔氏菌属﹒流感嗜血杆菌(呼吸道感染)﹒克雷伯氏菌属(呼吸道和尿路感染)
下列革兰氏阳性菌引起的感染：
﹒链球菌：44%化脓性链球菌和74%粪链球菌对四环素类药物有耐药性。因此，四环素类药物不适用于链球菌引发的感染，除非敏感性很强。
对于A型β－溶血性链球菌引起的上呼吸道感染和风湿热的预防，青霉素是首选药物。
﹒肺炎双球菌﹒金黄色葡萄球菌：呼吸道、皮肤和软组织感染
当青霉素禁忌时，多西环素可作为候补药物用于下列细菌引起的感染：
﹒淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌﹒梅毒螺旋体和极细密螺旋体(梅毒和雅司病)﹒单核细胞增生性里斯特杆菌﹒梭菌属﹒炭疽芽孢杆菌﹒梭形梭杆菌﹒放线菌属
对急性肠内阿米巴疾病，多西环素可以作为辅助治疗药物。
尽管萤光免疫检验法证实感染因子并未消除，但多西环素仍用于砂眼的治疗。
[规格]  0.1g（以多西环素计）。
[用法用量]
 成人：常用量为：第一天，给药200mg，一次或两次静脉滴注；以后根据感染的程度每日给药100～200mg，200mg分一次或两次静脉滴注。
梅毒一期、二期治疗，每日建议给药300mg，持续给药10天。
8岁以上儿童：45公斤或45公斤以下儿童：第一天，给药4mg/公斤，一次或两次静脉滴注；以后根据感染的程度每日给药2～4mg/公斤。体重超过45公斤的儿童按成人剂量给药。
输液时间根据剂量(100～200mg/天)决定，一般是1～2小时。100mg药物以0.5mg/ml的浓度注射的建议时间为不少于1小时。治疗维持到发烧症状结束24～48小时后。
溶液的制备：配制10mg/ml的溶液，将瓶中的内容物用10ml无菌注射用水（USP）或下列任何一种静脉注射用溶剂溶解。每100mg多西环素(将溶液从小瓶中全部抽出)用100～1000ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释，这样就得到了浓度为0.1～1mg/ml的溶液。浓度低于0.1mg/ml或高于1mg/ml的溶液不宜使用。
[不良反应]
胃肠道：厌食、恶心、呕吐、腹泻、舌炎、吞咽困难、小肠结肠炎以及肛门和生殖器的炎性损伤(念珠菌过度生长)。口服或注射给药的四环素类药物都会导致该类反应的发生。
皮肤：斑疹、斑丘疹、红斑。偶见剥脱性皮炎。光敏性皮炎。
肾毒性：BUN的升高已有报道，并有明显的剂量依赖性。
超敏反应：风疹、血管神经性水肿、过敏反应、过敏性紫癜、心包炎和红斑狼疮症状加重。
婴儿囟门突出和成人良性颅内高压的现象已有报道。这种反应在停药后会很快消失。
血液：溶血性贫血、血小板减少症、中性白细胞减少症已见报道。
[禁忌]
对任何一种四环素类药物有过敏史的患者禁用。
[注意事项]
在牙齿生长发育期(怀孕后期、婴儿期以及8岁前儿童)使用四环素类药物，会造成永久性牙齿变色（黄－灰－褐）。
这种不良反应常见于长期使用本类药物的患者，但短期内多次给药的患者也发现此类不良反应。牙釉质发育不全也见报道。因此，除非其他药物无效或禁用，该年龄段患者不适宜使用四环素类药物。
表现为强度晒斑的光敏性反应已在服用四环素类药物的人群中发现。易暴露于太阳光照和紫外灯照射的患者应注意服用四环素类药物会发生该类反应，当皮肤有出现红斑的症状时应马上停止治疗。
四环素类的抗代谢作用可以导致BUN的升高，但迄今为止的研究表明肾功能不全的患者使用多西环素不会发生此类反应。
同其他抗菌药一样，使用该药会造成非敏感菌(包括真菌)的过度增长。如果发生二次感染，应停止使用，用合适的治疗方法取代。
当怀疑性病与梅毒共存时，用药前应进行暗视野检查，并每月进行血清检查，至少持续四个月。
由于四环素类能降低血浆凝血酶的活性，进行抗凝治疗的患者应降低抗凝剂的用量。
在长期使用过程中，应定期进行各器官功能的检查，如造血功能、肾功能和肝功能检查。
所在A型β－溶血性链球菌引起的感染应至少治疗10天。
由于抗菌药会妨碍青霉素的抗菌作用，应避免与青霉素合用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
孕妇静脉注射多西环素的研究还未进行。在无医嘱的情况下，不得给孕妇使用。
动物实验表明，四环素类药物能通过胎盘，在胎儿组织中发现药物，对胎儿的发育有毒性(防碍骨骼的生长)。在动物怀孕初期用药产生的胚胎毒性已有记载。
哺乳期妇女服用该类药物后乳汁中发现药物存在。
[儿童用药]
因为未证实使用的安全性，8岁以下儿童应避免使用多西环素。
同其他四环素类药物一样，多西环素在成骨组织与钙紧密结合。已发现，以25mg/kg的剂量口服给药(每六小时一次)，幼儿的腓骨生长率降低，停药后可恢复。
[老年用药]
本品长期使用对肝有损伤，应慎用。
[药物过量]
如果一旦过量使用了本品，应立即停药，并积极采取对症治疗措施。需要注意的是血液透析并不能改变本品的半衰期，并且不能给患者带来益处。
[药代动力学]
  据PDR(physicians Desk . Reference)51版介绍，四环素类药物易吸收，并且与血浆蛋白有不同程度的结合。主要分布在肝脏的胆汁中，以某种生物活性形式通过尿液和粪便排泄。在一小时内给正常成年志愿者输入浓度为0.4mg/ml的多西环素100mg，平均峰浓度为2.5mg/ml，在两个小时内输入浓度为0.4mg/ml的多西环素200mg，平均峰浓度为3.6mg/ml。
多西环素在正常人(肾清除率约为75ml/min)体内三天的肾排除量约为40%。肾功能不全者（肾清除率低于10ml/min）的排除量只有1%～5%。研究表明多西环素在正常人和严重肾功能不全者体内的血浆半衰期(18～22小时)无明显区别。血液透析不会影响多西环素的血浆半衰期。
[贮藏]  密闭在阴凉处（不超过20℃）保存。
[包装]  玻璃瓶，每盒1瓶。
[有效期]  24个月。